Як пити дротаверин?

Дротаверин є спазмолітичним лікарським засобом, який застосовують при м’язових спазмах різного характеру та причин. Також цей лікарський засіб сприяє зниженню артеріального тиску. Для досягнення кращої терапевтичної ефективності, а також для відсутності небажаних побічних ефектів, слід врахувати, як пити дротаверин.

Застосування дротаверину у дітей.

• у дітей віком 1-6 років застосовують по половині таблетки 1-2 рази на добу;
• у віці 6-12 років дозування збільшується до 1 таблетки 2-3 рази на день;
• дітям старше 12 років призначають по 1-2 таблетки 2-3 рази на добу.

Маленьким дітям, які не здатні до ковтання, перед прийомом слід подрібнити таблетку і змішати з невеликою кількістю води.

Оскільки інформація про застосування дротаверину дітьми відсутня, прийом даного спазмолітика слід здійснювати лише під наглядом фахівця згідно з його рекомендаціями.

Застосування дротаверину у дорослих.

Дорослим призначають дротаверин у кількості 1-2 таблетки 2-3 рази на день.

Парентеральне застосування дротаверину обумовлює прийом 40-240 мг, розділені на 1-3 дози на добу (внутрішньом’язово).

Під час гострих ниркових або жовчнокам’яних кольок застосовують 40-80 мг внутрішньовенно. Тривалість введення ліків у кровотік близько 30 секунд.

Застосовувати дротаверин слід відповідно до рекомендацій лікаря, а також згідно з показаннями до застосування лікарського засобу.

Дротаверин (Drotaverinum) Лекарственные препараты

спазмолитическое средство. По химической структуре и фармакологическим свойствам близко к папаверину, но имеет более выраженное и продолжительное действие. Снижает тонус гладких мышц внутренних органов и двигательную активность кишечника, расширяет кровеносные сосуды. Не влияет на вегетативную нервную систему, не проникает через ГЭБ. Быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Равномерно распределяется в тканях, проникает в гладкомышечные клетки. Выделяется почками.

Показания Дротаверин

при боли в животе, которая вызвана спазмами гладких мышц внутренних органов: хроническом гастродуодените, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, при желчнокаменной и мочекаменной болезни (коликах), хроническом холецистите, постхолецистэктомическом синдроме, гипермоторной дискинезии желчевыводящих путей, спастической дискинезии кишечника, кишечной колике вследствие задержки газов после операции, колите, проктите, метеоризме, пиелите, при головной боли вследствие спазма сосудов головного мозга, при спазме коронарных и периферических артерий (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно); при необходимости ослабления сокращений матки, для устранения спазма шейки матки при родах, при спазме гладких мышц во время проведения инструментальных вмешательств.

Применение Дротаверин

внутрь.

Взрослым назначают по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Продолжительность приема зависит от заболевания и определяется врачом.

В связи с тем, что нет достоверных данных о применении препарата у детей, Дротаверин применяют исключительно по назначению и под наблюдением врача, анализируя соотношение польза/риск.

Детям в возрасте 1 года–6 лет назначают по 1 /₂ таблетки 1–2 раза в сутки; 6–12 лет — по 1 таблетке 2–3 раза в сутки, старше 12 лет — по 1–2 таблетки 2–3 раза в сутки. Детям перед применением таблетку нужно измельчить и смешать с небольшим количеством воды.

Противопоказания

выраженная печеночная, почечная и сердечная недостаточность; АV-блокада II–III степени; кардиогенный шок; возраст до 1 года; выраженная гипотензия; повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Побочные эффекты

Дротаверин, как правило, хорошо переносится, но иногда могут появиться аритмия, снижение АД, ощущение сердцебиения, аллергический дерматит (гиперемия кожи, отек), запор, потливость, ощущение жара.

В случае проявления побочных явлений или других реакций прием препарата следует отменить.

Особые указания

Дротаверин может быть использован в составе комбинированной терапии для купирования гипертонического криза. Дротаверин в отличие от других (холинолитических) спазмолитиков можно применять у больных с глаукомой. В то же время больным с аденомой простаты его следует назначать с осторожностью, поскольку возможна задержка мочеотделения.

Существует определенный риск, связанный с применением Дротаверина в период беременности, у больных с выраженным атеросклерозом коронарных артерий.

Взаимодействия

Дротаверин усиливает эффект других спазмолитиков; способствует дальнейшему снижению АД вследствие применения трициклических антидепрессантов, хинидина, новокаинамида. Эффект спазмолитического действия дротаверина повышает фенобарбитал. Снижает спазмолитическую активность морфина, антипаркинсонические свойства леводопы.

Передозировка

при передозировке возможны: AV-блокада, остановка сердца, паралич дыхательного центра. Необходимо поддержание функции жизненно важных органов, проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.

Дротаверин

Натрия дисульфит (натрия метабисульфит) — 1 мг, этанол (спирт этиловый) 95% — 67 мг, динатрия эдетат (динатриевая соль этилендиаминтетрауксусной кислоты) — 0,1 мг, бензетония хлорид (бензэтония хлорид) — 0,1 мг, натрия сульфит безводный — 0,2 мг, лимонная кислота — 0,825 мг, натрия цитрат — 1,65 мг, вода для инъекций — до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Прозрачная или слабо опалесцирующая жидкость от светло-желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакокинетика

Биодоступность — 100%. Однако, в системный кровоток поступает 65% принятой дозы (эффект «первого прохождения» через печень). Время достижения максимальной концентрации (TC_max) — 45–60 мин. Связь с белками плазмы — 95–97%, преимущественно с альбумином, гамма и бета‑глобулинами, а также липопротеинами высокой плотности.

При парентеральном введении действие препарата проявляется через 2–4 мин. Максимальный эффект наступает через 30 мин.

Равномерно распределяется по тканям, проникает в гладкомышечные клетки.

Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Дротаверин и/или его метаболиты могут незначительно проникать через плацентарный барьер.

Почти полностью метаболизируется в печени путем О‑дезэтилирования. Метаболиты быстро конъюгируют с глюкуроновой кислотой. Главный метаболит — 4’‑дезэтилдротаверин, другие метаболиты — 6‑дезэтилдротаверин и 4’‑дезэтилдротавералдин. Период полувыведения ( T_1/2 ) — 8–10 ч. За 72 ч практически полностью выводится из организма, более 50% почками (преимущественно в виде метаболитов) и около 30% кишечником. Неизмененный дротаверин в моче не обнаруживается.

Фармакодинамика

Дротаверин — производное изохинолина, по химической структуре и фармакологическим свойствам близок к папаверину, но оказывает более выраженное и продолжительное действие. Дротаверин обладает выраженным спазмолитическим действием на гладкие мышцы за счет ингибирования фосфодиэстеразы‑4 (ФДЭ‑4). ФДЭ‑4 гидролизует циклический аденозинмонофосфат ( цАМФ ) до аденозинмонофосфат АМФ . Ингибирование ФДЭ‑4 приводит к повышению концентрации цАМФ , который активирует цАМФ‑зависимое фосфорилирование киназы легких цепей миозина (КЛЦМ). Фосфорилирование КЛЦМ приводит к снижению ее аффинности к ионам кальция — кальмодулиновому комплексу, в результате чего инактивированная форма КЛЦМ поддерживает мышечное расслабление. цАМФ , кроме этого, влияет на цитозольную концентрацию ионов кальция, благодаря стимулированию транспорта ионов кальция в экстрацеллюлярное пространство и саркоплазматический ретикулум.

In vitro дротаверин ингибирует изофермент ФДЭ‑4 без ингибирования изоферментов ФДЭ‑3 и ФДЭ‑5, поэтому эффективность дротаверина зависит от активности ФДЭ‑4, содержание которой в разных тканях различное. Высокое содержание ФДЭ‑4 отмечается в желче‑ и мочевыводящих путях, матке, желудочно-кишечном тракте. Гидролиз цАМФ в миокарде и гладких мышцах кровеносных сосудов происходит, главным образом, с помощью ФДЭ‑3, поэтому дротаверин меньше влияет на сердечно-сосудистую систему. Дротаверин эффективен при спазмах гладкой мускулатуры как нейрогенного, так и мышечного происхождения.

Показания

Спазмы гладкой мускулатуры при заболеваниях желчевыводящих путей: холецистолитиаз, холангиолитиаз, холецистит, перихолецистит, холангит, папиллит.

Спазмы гладкой мускулатуры мочевыводящих путей: нефролитиаз, уретролитиаз, пиелит, цистит, тенезмы мочевого пузыря.

В качестве вспомогательной терапии (когда форма таблеток не может быть применима):

– при спазмах гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта: язвенная болезнь желудк
а и двенадцатиперстной кишки, гастрит, спазмы кардии и привратника, энтерит, колит, спастический колит с запором, синдром раздраженного кишечника с метеоризмом;

– при гинекологических заболеваниях: дисменорея;

– при проведении некоторых инструментальных исследований , в том числе холецистографии.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата;

– гиперчувствительность к натрия дисульфиту;

– тяжелая печеночная или почечная недостаточность;

– тяжелая хроническая сердечная недостаточность;

– атриовентрикулярная блокада II–III степени;

– детский возраст до 18 лет;

– период грудного вскармливания.

С осторожностью

При артериальной гипотензии, выраженном атеросклерозе коронарных артерий, аденоме простаты, глаукоме, беременности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Реклама: ООО “РЛС-Библиомед”, ИНН 7714758963, erid=4CQwVszH9pUmKjt23pm

Информация исключительно для работников здравоохранения.

Являетесь ли Вы специалистом здравоохранения?

Суточная средняя доза составляет 2–4 мл (40–80 мг дротаверина гидрохлорида) (разделенная на 1–3 раза в сутки) внутримышечно, подкожно. Курс лечения 1–2 недели. При необходимости продолжительного лечения переходят на прием препарата внутрь в лекарственной форме таблетки.

При острых коликах (почечной или желчнокаменной болезни) — по 2–4 мл (40–80 мг) в 10–20 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы внутривенно медленно (продолжительность введения приблизительно 30 сек).

Не смешивают в одном шприце с раствором аминофиллина.

Побочные действия

Нежелательные реакции (HP) распределены по системно-органным классам в соответствии с MedDRA.

Нарушения со стороны нервной системы

Головная боль, головокружение, бессонница.

Нарушения со стороны сердца

Нарушения со стороны сосудов

Снижение артериального давления, коллапс (при внутривенном введении).

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Нарушения со стороны иммунной системы

Аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, сыпь, зуд), анафилактический шок.

Общие расстройства и нарушения в месте введения

Реакции в месте введения, чувство жара, потливость.

Если любые из указанных побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.